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A lipoproteína de baixa densidade é o colesterol LDL, o vilão, ou aquele que vai deixando a sujeira por onde ele passa. A lipoproteína de alta densidade é o colesterol HDL, o ‘scavenger’ ou ‘limpador’, que é aquele que vai limpando a sujeira por onde ele passa. O indivíduo que tem colesterol LDL alto e o colesterol HDL baixo tem um risco aumentado de desenvolver doença cardiovascular aterosclerótica.

A terapia redutora de colesterol diminui o risco relativo de eventos cardiovasculares. O grau de redução do risco cardiovascular é proporcional ao grau de redução conseguido do nível de colesterol LDL. Quanto maior a redução deste nível, menor será o risco de eventos cardiovasculares. Os benefícios absolutos do rastreio e do tratamento dos níveis anormais dos lipídios dependem da presença e da intensidade de outros fatores de risco cardiovasculares associados, tais como hipertensão arterial sistêmica, diabetes melito, fumo, idade e o sexo. O sexo masculino tem um risco maior, mas após a menopausa as mulheres tendem a nivelar-se ao risco dos homens. Os pacientes que já são portadores de doença cardiovascular previamente conhecida têm um risco maior para novos eventos cardiovasculares e os benefícios da terapia de redução do colesterol LDL serão também maiores.

As evidências da efetividade das estatinas são maiores do que as evidências da efetividade de outras classes de medicamentos e de dietas para baixar o colesterol. Muitos grandes estudos multicêntricos têm demonstrado importantes reduções na mortalidade total por eventos coronarianos maiores – como angina instável e infarto agudo do miocárdio, e acidente vascular cerebral (AVC) –, com a redução do nível do colesterol LDL através do uso das estatinas em pacientes com doença cardiovascular isquêmica previamente conhecida (prevenção secundária).

As estatinas também reduzem eventos cardiovasculares em pacientes com diabetes melito. Para pacientes sem história prévia de doença cardiovascular isquêmica (prevenção primária) e sem diabetes melito, os dados são menos conclusivos, com taxas de eventos cardiovasculares, mortalidade por doença cardíaca e mortalidade por todas as causas, mostrando resultados um tanto diferentes em diversos estudos. Todavia, algoritmos de tratamento têm sido usados para auxiliar os clínicos na seleção de pacientes para terapia redutora de colesterol, baseando-se no risco global de desenvolvimento de doença cardiovascular.